Descripción | Ben zocaine comparte un receptor de común con el resto de los anestésicos locales (LAs) en la tensión-gated Na+ canales, con un IC50 de 0,8 mM probado con un potencial de +30 mV. |
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transportador de membrana/canal iónico
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Canal de Sodio
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Enfermedades neurológicas
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Target |
IC50: 0,8 mM (Na+ canal)[1]. |
In Vitro | Ben bloques zocaine μ1 wild type Na+ corrientes en una manera dosis dependiente. El Ben zocaine concentración que inhibe el 50% de las corrientes de Na+ (IC50) se estima en alrededor de 0,8 mM, cuando una prueba el potencial de +30 mV es aplicada. La pendiente de la h∞ curva es también redujo significativamente por ben zocaine (de 6,6 a 9,9 mV). Mutación de μ1-N1584A también aumenta significativamente la potencia de Ben zocaine. A 1 mM, Ben zocaine cuadras alrededor del 55% de tipo salvaje actual de Na+, pero aproximadamente el 95% de μ1-N1584mutante actual. Ben zocaine aparece también vincular más fuertemente a su receptor de Los Ángeles en el N1584mutante que en el tipo salvaje[1]. La inhibición de la absorción de Ca2+ Ben zocaine occurres a menor concentración (IC50=40,3±1,2 mm) que afectan a la actividad enzimática.[2]. |
En Vivo | Una política común de Ben que contienen zocaine anestésico tópico aplicado a las siguientes especies: los perros, Domestic Shorthair Long-Evans gatos, ratas, ratas Sprague-Dawley, hurones, los monos rhesus, monos cynomolgus, owl monkeys, Nueva Zelanda en miniatura de conejos, cerdos, ICR ratones, C3H ratones, y C57BL/10SnJ ratones. Todos los animales, excepto en ratones y ratas, recibirá un 2 segundo spray para las membranas mucosas de la nasofaringe para unas dosis de 56 mg. 2 segundos de spray para roedores' las membranas mucosas orales ofrece una gran cantidad de líquido para estos animales. El estudio se repite en perros de varios meses más tarde para confirmar la baja capacidad de respuesta. Respuesta a Benz ocaine spray es observada en la mayoría de animales estudiados, con la respuesta pico entre 15 y 30 minutos después de la dosificación[3]. |
Referencias |
[1]. Wang GK et al. Un receptor de anestésico local para ben zocaine etidocaine y en la tensión-gated mu1 Na+ canales. Pflugers Arch. 1998 Jan;435(2):293-302. [2]. Di Croce D et al. Acción Farmacológica de ben zocaine sarcoplasmic en el retículo Ca-Atpasa de fast-contracción del músculo esquelético. Arco Schmiedebergs Naunyn Pharmacol. 2015 Nov;388(11):1163-70. [3]. Davis, JA, et al. Ben zocaine metahemoglobinemia inducida por atribuir a la aplicación tópica de la anestesia en varias especies de animales de laboratorio. Am J Vet Res. 1993 Aug;54(8):1322-6. |
Densidad | 1.1±0.1 g/cm3 |
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El punto de ebullición | 310.7±15,0 °C a 760 mmHg |
El punto de fusión | 88-90 °C |
Fórmula molecular | C 9 H 11 N 2 |
Peso molecular | 165.189 |
Punto de inflamación | 164.2±17,9 °C |
Masa exacta | 165.078979 |
El PSA | 52.32000 |
LogP | 1.95 |
Presión de vapor. | 0,0±0,7 mmHg a 25°C |
Índice de Refracción | 1.555 |
Condiciones de almacenamiento | 0 a 6°C |
La estabilidad | Estables. Combustible. Incompatible con agentes oxidantes fuertes. |
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