Dabrafenib 1195765-45-7 el tratamiento de tumores de melanoma cáncer de piel

No. de Modelo.
1195765-45-7
estándar
USP/Ep/Bp/Cp/IP/Jp/Who/in-House
Capacity
1000kg/lun
Paquete de Transporte
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Especificación
100% raw material
Marca Comercial
Widely
Origen
China
Capacidad de Producción
1000kg/lun
Precio de referencia
$ 13.50 - 45.00
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Descripción de Producto

Dabrafenib 1195765-45-7 Treatment of Skin Cancer Melanoma Tumors
Descripción En mayo de 2013, los Estados Unidos FDA approved dabrafenib (también conocido como GSK 2118436) para el tratamiento de pacientes con enfermedad no resecable o melanoma metastásico con la mutación BRAFV600E detectada por la FDA aprobó la prueba. Dabrafenib fue identificado de una pantalla de una colección de la quinasa dirigido de oncología, seguida por amplias relaciones estructura-actividad (SAR) en un thiazole inicial de plomo. Dabrafenib es un potente inhibidor de b-BRAFV600E -quinasa (IC50=0,65 nM) en comparación con su potencia en contra de wild type B-RAF (IC50=3,2 nM). También inhibe otras quinasas (por ejemplo, CRAF) y otros mutante de B-raf quinasas (BRAFV600E y BRAFV600D) con la enzima CI50s de <5 nM y es bastante selectiva frente a un grupo de 270 quinasas. En consonancia con su actividad in vitro, la administración oral de dabrafenib inhibe el crecimiento de RafV B600E mutante de melanoma (un375P) y cáncer de colon (Colo205) derechos xenoinjertos tumorales creciendo por vía subcutánea en ratones inmunodeficientes. Pasos clave en la síntesis de dabrafenib son la condensación de una aril sulfonamida ester con el anión de litio de 2-cloro-4-methylpyrimidine para generar una cetona bromination intermedio y de la cetona intermediario con N-bromosuccinamide seguido por cyclization con tert-butilo thioamide permitirse la deseada thiazole core.
Iniciador GlaxoSmithKline (Estados Unidos)
Usa Dabrafenib es un inhibidor de la quinasa BRAF mutado y tiene la actividad clínica con un perfil de seguridad manejable en ensayos clínicos de fase 1 y 2 en pacientes con BRAF(V600) mutó el melanoma metastásico.
Definición ChEBI: Un compuesto organofluorine y agente antineoplásico, que se utiliza como su mesylate sal en el tratamiento del melanoma metastásico.
Nombre de marca Tafinlar
Uso clínico. Inhibidor selectivo de BRAF-quinasa:
Tratamiento del melanoma metastásico y células no pequeñas avanzado cáncer de pulmón con un V600 la mutación BRAF
Interacciones medicamentosas Potencialmente Peligrosas interacciones con otras drogas
Los antipsicóticos: evitar con la clozapina, aumento del riesgo de agranulocitosis.
Los estrógenos y progestágenos: posiblemente reducido efecto anticonceptivo.
Metabolismo El metabolismo es principalmente por CYP2C8 y de las isoenzimas CYP3A4 para formar hidroxi-dabrafenib, que se oxida a través de la CYP3A4 para formar carboxy-dabrafenib. Carboxy-dabrafenib decarboxylated puede ser a través de un proceso enzimático no formar desmethyl-dabrafenib. Carboxy-dabrafenib se excreta en bilis y orina. Desmethyl-dabrafenib también pueden formarse en el intestino y reabsorbe. Desmethyl-dabrafenib es metabolizada por el CYP3A4 a metabolitos oxidativos. Ambos hidroxi-dabrafenib desmethyl y son susceptibles de contribuir a la actividad clínica de dabrafenib mientras que la actividad de carboxy-darafenib no son susceptibles de ser significativo.
 
Dabrafenib 1195765-45-7 Treatment of Skin Cancer Melanoma Tumors
Dabrafenib 1195765-45-7 Treatment of Skin Cancer Melanoma Tumors
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Dabrafenib 1195765-45-7 Treatment of Skin Cancer Melanoma Tumors
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