Descripción | (±)-Sinefrina es un alcaloide con vasoconstrictor y actividades metabólicas. Se une a α1A-, α2A-, y el α2C-adrenérgicos (ARs; Kis = 78, 36.7 y 24.4 μM, respectivamente). (±)-Sinefrina es un agonista de α1A-ARs en células HEK293 (EC50 = 4 micras, en un ensayo de reporter) pero no en células CHO expresando α2A- o α2C-AR. También actúa como un antagonista de α1A-, α2A-, y el α2C-ARS, la inhibición de la L-inducida de fenilefrina la activación de la α1A-AR en las células HEK293 y la activación de la α2A- y α2C-ARs inducida por el agonista α2-AR medetomidine en células CHO (IC50s = 12.8, 26 y 27.3 μM, respectivamente, en ensayos de reporter). (±)-Sinefrina induce las contracciones en los anillos aórticos conejo aislados (EC50 = 6,2 μg/ml) y aumenta la inducida por la ligadura de la presión arterial media en ratas cuando se administra en dosis de 2 mg/kg por día. Induce la lipólisis en ratas y humanos adipocitos aislados cuando se usa en concentraciones de 100 y 1.000 μg/ml. (±)-Sinefrina (50 μM) aumenta la fosforilación de Akt y la AMP-activated proteína quinasa (AMPK) y la translocación de GLUT4 a la membrana plasmática, así como aumenta el consumo de glucosa inducida por insulina en L6 de las células musculares cuando se usa en concentraciones que oscilan entre 25 y 200 μM. |
Propiedades químicas | Sólido de color beige pálido |
Usa | Un agonista del receptor α-adrenérgicos, vasoconstrictor. |