Propiedades químicas | Josamycin macrólidos es una sustancia con actividad antibacteriana producida por el crecimiento de Streptomyces narboensis var. josamyceticus. Josamycin aparece como blanco a polvo blanco amarillenta, ligeramente higroscópico. Josamycin es muy soluble en metanol o etanol, y muy poco soluble en agua. |
Iniciador | Josalid,Biochemie |
Usa | Josamycin, se utiliza como un antibiótico macrólido eficaz contra una variedad de patógenos. |
Usa | Como un anillo de 16 membered antibiótico macrólido con actividad antimicrobiana contra una amplia gama de agentes patógenos. Josamycin puede ser especialmente utilizado en el tratamiento de la infección por Mycoplasma. Josamycin se utiliza para estudiar la modificación de la fagocitosis y la producción de citoquinas por parte de los antibióticos macrólidos, efectos inmunomoduladores, la supresión de la matriz metaloproteinasa producción, así como estudiar las bacterias la síntesis de proteínas en el nivel de los 23S rRNA, la subunidad ribosomal 50S. |
Definición | ChEBI: un antibiótico macrólido producida por ciertas cepas de Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. |
El proceso de fabricación | 100 ml de un medio de cultivo integrado por el agua que contiene un 1,5% de la harina de soja, 1% de almidón, la glucosa al 1% y 0,3% de cloruro de sodio, fosfato dipotásico 0,1% y 0,05% de sulfato de magnesio fue colocado en un matraz de 500 ml y esterilizado durante 20 min a 120°C. Después de refrigeración, el medio de cultivo fue inoculado con una cepa 205-P2 Streptomyces narbonensis var. josatny ceticus, y la cepa fue sometido a sacudir la cultura a 27°-29°C y en 130 golpes por minuto y 8 cm de amplitud. Después de 3 días de la cultura, la cultura de fluidos en esos frascos de 100 fueron combinadas y filtrada para dar a 8700 ml de la cultura filtrado. El pH del líquido filtrado fue de 6,4 y mostró una zona de inhibición de 25 mm. de Bacillus subtilis (PCI 219 cepa). El filtrado se extraía con 8700 ml de acetato de etilo. El extracto (7300 ml), así obtenida se concentró a 730 ml en vacío a temperaturas inferiores a 50°C, 360 ml de agua añadida, y luego agregar ácido clorhídrico concentrado a ad el pH a 2.0, en virtud del cual josamycin fue trasladado a la capa acuosa. Después de ajustar el pH de la capa acuosa a 7.5 por la adición de Hidróxido de sodio 0,1 N, se extrajo josamycin con 180 ml de acetato de etilo. Josamycin fue luego transferido a 90 ml de solución acuosa a pH 2.0 y extrajo de nuevo con 45 ml de acetato de etilo como el anterior proceso. Acetato de etilo solución así obtenida se evapora bajo presión reducida para dar un producto consolidado, que fue disuelta en 5 ml de benceno a eliminar las impurezas y el producto, el consolidado de la solución de benceno por la evaporación bajo presión reducida, se disolvió en una pequeña cantidad de acetato de etilo y sometido a una cromatografía de alúmina. Es decir, Brockman alúmina (Merck) fue tratada con ácido clorhídrico, suficientemente enjuagarse con agua, y se activa mediante el calentamiento de 5 h a 150°C. El 50,0 g de alúmina tratada por lo tanto, se cubrió en un tubo de vidrio de 1,6 cm de diámetro mediante el uso de acetato de etilo. Los preparados de la solución de acetato de etilo fue agregado a la alúmina columna y el producto se eluyen con 200 ml de acetato de etilo. El eluido obtenido se concentra bajo presión reducida y el producto sólido obtenido fue disuelta en 5 ml de benceno y el 50 ml de n-hexano agregado para dar a 0,18 g de josamycin amorfo, con una pureza superior al 90%. |
La función terapéutica | Antibiótico |
Las aplicaciones farmacéuticas | Un antibiótico natural producida por Streptomyces narbonensis var. josamyceticus leucomycin y pertenecientes al grupo de los macrólidos. Está formulado para la administración oral. Muchas bacterias Gram-positivas y Gram-negativas son anaerobios susceptibles, incluyendo Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp. y Bacteroides spp. Después de una sola dosis oral de 1 g, un pico de concentración sérica de 2,74 mg/l se logró 0,75 h de la dosificación. Las AUC fue de 4,2 mg.H/L, y la semivida de eliminación aparente 1,5 h. Varios metabolitos inactivos podría ser detectado. Penetra en la saliva, lágrimas y sudor, y alcanza altos niveles en la bilis y los pulmones. Es metabolizado y excretado principalmente en la bilis en forma inactiva. Menos del 20% de la dosis aparece en la orina, produciendo niveles de alrededor de 50 mg/L. El fármaco es generalmente bien tolerado, produciendo sólo leves molestias gastrointestinales. Sus usos son similares a los de la eritromicina. Es una disponibilidad limitada. |
La actividad biológica | Josamycin inhibe la biosíntesis de proteínas bacterianas inhibiendo peptidyltransferase y translocación ribosomal y el agotamiento de los grupos intracelular del aminoacil-tRNAs disponibles para la síntesis de proteínas por drop-off e incompleto peptidyl-tRNA hydrolase actividad. Retarda la formación de la primera de un bono del péptido péptido naciente en un aminoácido forma dependiente e inhibe la formación de la segunda o tercera péptido bond. |