CAS 941678-49-5 Ruxolitinib utilizado en el tratamiento de los neoplasmas mieloproliferativos y psoriasis.

No. de Modelo.
941678-49-5
estándar
usp/ep/bp/cp/ip/jp/oms/interno
capacidad
1000kg/lun
Paquete de Transporte
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Especificación
100% raw material
Marca Comercial
Widely
Origen
China
Capacidad de Producción
1000kg/lun
Precio de referencia
$ 13.50 - 45.00
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Descripción de Producto

CAS 941678-49-5 Ruxolitinib Used in The Treatment of Myeloproliferative Neoplasms and Psoriasis.
CAS 941678-49-5 Ruxolitinib Used in The Treatment of Myeloproliferative Neoplasms and Psoriasis.
Descripción En noviembre de 2011, la FDA aprobó ruxolitinib (JIFE018424) para el tratamiento de pacientes con alto riesgo intermedio o mielofibrosis. Ruxolitinib ATP es un inhibidor competitivo de JAK1 y JAK2 (IC50 de 3,3±1,2 Nm y 2,8±1,2 nM, respectivamente) y la inhibición se produce independientemente de la JAK2V617F estado de mutación. Ruxolitinib moderadamente es un potente inhibidor de la JAK, Tyk2 (IC50=19±3,2 nM), pero es selectivo versus JAK3 (IC50=428±243 nM). También fue selectiva frente a un grupo de 26 otras quinasas en concentraciones de aproximadamente 100 veces el IC50 de JAK1 y JAK2. La inhibición de la JAK1 y JAK2 downregulates el transductor de señal de Jak y activador de transcripción (STAT) Camino, la inhibición de myeloproliferation, induciendo la apoptosis, y la reducción de numerosos niveles plasmáticos de citocinas.
Iniciador Incyte Corporation (Estados Unidos)
Usa Janus asociado (JAKs kinasas citoplasmáticas) tirosinas quinasas que son necesarios para la activación de la señalización de ciertas citoquinas. Una fusión de la mutación del gen JAK2, JAK2V617F, que provoca la activación descontrolada de los diversos y citocinas, se ha vinculado a neoplasias mieloproliferativas (MPNs), incluyendo policitemia vera, la trombocitemia esencial, y la mielofibrosis primaria. Es un potente Ruxolitinib mimético de la ATP que inhibe tanto JAK1 y JAK2 con los valores de IC50 de 2,7 y 4,5 nM, respectivamente, y es relativamente menos selectivo de JAK3 (IC50 = 322 nM). Puede bloquear la interleucina-6 (IL-6) señalización (IC50 = 281 nM) y la proliferación de JAK2V617F+ Ba/F3 de las células (IC50 = 127 nM). En cultivos primarios, preferentemente ruxolitinib progenitoras eritroides suprime la formación de colonias de JAK2V617F+ los pacientes de la policitemia vera (IC50 = 67 nM) frente a donantes sanos (IC50 > 400 nM). En un modelo de ratón de JAK2V617F+ NMP, de 90 mg/kg ruxolitinib la reducción de la esplenomegalia, la disminución de la circulación de los niveles de IL-6 y TNF-α, elimina las células neoplásicas, y prolongar la supervivencia de los animales tratados.[Caimán química]
Usa Una familia de Jak inhibidor de la quinasa JAK1, JAK2 y JAK3, con CI50s de 2,7 nM de 4.5 nM y 322 nM respectivamente
Usa Ruxolitinib es un criterio selectivo Janus (tirosina quinasa JAK1 y JAK2) de inhibidor utilizado en el tratamiento de los neoplasmas mieloproliferativos y psoriasis.
Usa La JIFE018424 es la primera, potente y selectivo inhibidor de la JAK1/2 para entrar en la clínica con IC50 de 3,3 nM/2,8 nM, >130 veces la selectividad de la JAK1/2 versus JAK3. Fase 3
Definición ChEBI: pirazol sustituidos en la posición 1 de 2-ciano-1-cyclopentylethyl grupo y en la posición 3 por un pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl grupo. Utilizado como el fosfato sal para el tratamiento de pacientes con alto riesgo intermedio o mielofibrosis, incluye ng mielofibrosis idiopática crónica, después de la policitemia vera mielofibrosis y post-mielofibrosis trombocitemia esencial.
Indicaciones La familia de Jak incluye cuatro isoformas, JAK1, JAK2, JAK3, y la tirosina quinasa (Tyk2). Jakafi Ruxolitinib ((R), Incyte Corp.) fue el primero aprobado inhibidor de la JAK, que inhibe tanto JAK1 y JAK2, utilizado para el tratamiento de diferentes tipos de la mielofibrosis. (Xeljanz Tofacitinib(R), Pfizer) fue aprobado por la FDA como un JAK3-inhibidor selectivo para el tratamiento de artritis reumatoide y es uno de los dos únicos FDA-aprobado, inhibidores de la cinasa por falta de indicaciones oncológicas.
Uso clínico. Inhibidor de tirosina quinasa:
El tratamiento de enfermedades relacionadas esplenomegalia o los síntomas en pacientes con mielofibrosis primaria (MF), después de la policitemia vera (PV) o mielofibrosis post-mielofibrosis trombocitemia esencial
Interacciones medicamentosas Potencialmente Peligrosas interacciones con otras drogas
Antibacterianos: aumentó la concentración de la claritromicina y la telitromicina, la reducción de dosis de ruxolitinib; concentración reducida por la rifampicina.
Antifúngicos: reducir la dosis de ruxolitinib con fluconazol, itraconazol, ketoconazol, posaconazol y voriconazol.
Los antipsicóticos: evitar con la clozapina, el riesgo de agranulocitosis.
Antivirales: reducir la dosis de ruxolitinib con boceprevir, indinavir, lopinavir y ritonavir, saquinavir y telaprevir.
CAS 941678-49-5 Ruxolitinib Used in The Treatment of Myeloproliferative Neoplasms and Psoriasis.
CAS 941678-49-5 Ruxolitinib Used in The Treatment of Myeloproliferative Neoplasms and Psoriasis.
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