Descripción | Cetilistat (también conocido como ATL-962) fue aprobado en septiembre de 2013 por el Ministerio japonés de la Salud, Trabajo y Bienestar para el tratamiento de obesidad, limitada a pacientes con diabetes mellitus tipo 2 (T2DM) y la dislipidemia, y con un índice de masa corporal (IMC) de 25 kg/m2 a pesar del tratamiento dietético y/o terapia de ejercicio. Como con orlistat, cetilistat funciona mediante la inhibición de la lipasa pancreática en el intestino para inhibir la absorción de grasa y reducir la absorción de calorías de la dieta. El programa de química medicinal no ha sido descrito en la literatura científica, pero la patente que describe cetilistat describe también la síntesis de análogos con variados aril sustituyentes lipofílicas y colas. La síntesis de cetilistat implica la condensación de un hexadecylcarbonochloridate con 2-amino-5-methylbenzoic ácido; otros análogos fueron sintetizados, variando la carbonochloridate y 2-aminobenzoic componentes ácido. Cetilistat es un potente inhibidor de la rata y la lipasa pancreática con CI50s de 15 y 136 nM respectivamente, con muy poca la inhibición de la tripsina o quimotripsina. |
Propiedades químicas | Blanco Cryst |
Iniciador | Alizyme PLC (Reino Unido) |
Usa | Una novela de inhibidor de lipasa pancreática para el tratamiento de obesidad en pacientes diabéticos y no-diabéticos. |