Descripción | El diclofenaco no es un medicamento antiinflamatorio esteroideo (AINE) y la COX inhibidor (CI50s = 0.9-2.7 y 1.5-20 μM, de derechos de la COX-1 y COX-2, respectivamente). También es un metabolito activo de diclofenaco metil éster (elemento nº 22218) y el diclofenac amida (ítem Nº 21969). El diclofenaco inhibe la liberación de ácido araquidónico (ítem Nº 90010 | | 10006607 90010.1) inducida por un23187 (ítem Nº 11016) en la rata aislados de neutrófilos y macrófagos peritoneales (IC50s = 60 y 10 μM, respectivamente). La administración transdérmica de diclofenaco inhibe el inducido por carragenina paw edema en ratas. Formulaciones que contienen el diclofenaco se han utilizado en el tratamiento del dolor asociado con la osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. |
Propiedades químicas | Sólido cristalino Off-White |
Iniciador | Voltaren,Fujisawa,Japón,1974 |
Usa | La oxidación de diclofenaco sódico produce el metabolito 4-hidroxi diclofenaco) lo que demuestra la inhibición específica de la COX-2. La inhibición de Cox por el diclofenaco y 4-hidroxi diclofenaco inhibe la síntesis de prostaglandina E2, la producción de anti-inflamatorios y efectos analgésicos. El diclofenaco se muestra también para estabilizar la conformación de transthyretin tetrameric nativo (TTR) fibrillas, prevenir la formación de insolubles amyloidogenic TTR depósitos. El diclofenaco sódico es un sustrato de la CYP2C9. También es utilizado como inhibidor del COX-1 y COX-2. |
Usa | Un antiinflamatorio no esteroide decycloxygenase compuesto de un inhibidor (COX). |
Usa | Un antiinflamatorio no esteroide y compuesto inhibidor de la ciclooxigenasa (COX) |
Usa | Un inhibidor del COX-1 y COX-2. |
Definición | ChEBI: La sal sódica del diclofenaco. |